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【药学科普】替米沙坦的吸潮性

阅读:406          发布时间:2018/10/29
  【药学科普】替米沙坦的吸潮性
替米沙坦的化学名为4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二联苯基]-2-羧酸,白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在1mol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。
替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATI型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATI受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATI受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATI受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。
替米沙坦是长效、、低毒的新型血管紧张素受体拮抗剂,适用于对其他降压药不能耐受或过敏的各型高血压患者。由于替米沙坦片具有起效缓慢、作用持久、副作用少等优越的药代动力学性质,且具有一日一次的服用特点,是目前zui理想的降压药之一,但替米沙坦难溶于水,在做成片剂后,容易造成溶出度低、疗效差等问题。
为了更好地解决替米沙坦的溶出度问题,需要不断进行各种技术改进措施。主要包括以下三个途径:
1  制成钾盐或钠盐,提高溶解度
利用替米沙坦可与赖氨酸、精氨酸、葡甲胺等在碱性条件下成盐的性质,将替米沙坦制成钾盐或钠盐,从而可使难溶解的替米沙坦变成了易溶解的替米沙坦钾盐或钠盐。
2  控制干燥条件,保证产品质量
利用替米沙坦钾盐或钠盐易溶解于水的特点,控制干燥条件是获得高质量产品的关键。不良的干燥条件可导致生产出的产品出现板结、无法粉碎、压片粘冲、吸潮等各种各样的问题,因此必须严格控制干燥条件。
3  精选辅料,增强疗效
由于替米沙坦钾盐或钠盐易溶于水、熔点低等,在片剂生产时只能采用粉末直接压片法,这对辅料提出了严格的要求。实验发现,山梨醇作为填充剂效果zui佳,其流动性、片重差异和溶出度zui好,而且,山梨醇本身具有利尿作用,在体内与替米沙坦具有协同降压作用,增加了产品的疗效。
由于替米沙坦极易吸潮,所以在制作过程中一般采用薄膜包衣并采用双铝密封包装,不仅防潮而且色泽均一美观。
药师建议:请您在服用时再打开包装,不要在空气中放置药片,以免吸潮降低疗效。

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